2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeric Molecule，蛋白水解靶向嵌合分子）是由E3连接酶的配体（E3连接酶结合体）、连接子和靶蛋白的配体（靶蛋白结合体）组成的蛋白降解剂。PROTAC诱导E3连接酶与靶蛋白结合，导致泛素转移，靶蛋白降解。

E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移，决定蛋白的特异性。细胞中有数百种E3连接酶，但目前报道的PROTAC中成功应用的E3连接酶只有少数几种，如VHL（von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白）、CRBN（Cereblon）、MDM2（小鼠双微分2同源物）和IAP（凋亡抑制剂）。

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligands for E3 Ligase 亚型特异性产品:

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-W077589
    Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 1158264-69-7 98.77%
    Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride
  • HY-103597
    Thalidomide-O-COOH 1061605-21-7 99.85%
    Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-COOH
  • HY-137206
    ALV2 2438124-95-7 98.07%
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride 835616-61-0 99.9%
    Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader-1)。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    Thalidomide 5-fluoride
  • HY-23095
    Thalidomide-5-OH 64567-60-8 99.65%
    Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-5-OH
  • HY-103596
    Thalidomide-4-OH 5054-59-1 99.85%
    Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-4-OH
  • HY-117937
    BC-1215 1507370-20-8 99.94%
    BC-1215 是一种 F-box 蛋白 3 (Fbxo3) 抑制剂。BC-1215 通过拮抗 Fbxo3 对 TRAF 细胞因子信号传导起作用，并在体外表现出低 IC50。 BC-1215 可用于炎症研究。
    BC-1215
  • HY-43722
    Lenalidomide-Br 2093387-36-9 99.86%
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
  • HY-145776
    ALV1 2438124-79-7 98.62%
    ALV1 是 Ikaros (IKZF1) 和 Helios (IKZF2) 的分子胶降解剂，其 DC50 分别为 2.5 nM 和 10.3 nM。ALV1 与 CRBN 结合的 IC50 为 0.55 μM，并诱导 CRBN-Helios 二聚化。ALV1 可用于研究调节性 T 细胞的特性和功能。
    ALV1
  • HY-W181530
    NCT02 790245-61-3 98.14%
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-125845A
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride 2115897-23-7 99.16%
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的，可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride
  • HY-125905
    VH032-cyclopropane-F 2306193-99-5 99.92%
    VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
    VH032-cyclopropane-F
  • HY-125292
    NV03 2448341-58-8 99.77%
    NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
    NV03
  • HY-156106
    VHL-IN-1 3033117-53-9 99.84%
    VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。
    VHL-IN-1
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-沙利度胺

    		841-67-8 99.52%
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节，抗炎，抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
    (S)-Thalidomide
  • HY-47070
    VH 101, acid 2408341-97-7 98.82%
    VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
    VH 101, acid
  • HY-133144
    Lenalidomide-OH 1416990-08-3 99.48%
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-131318
    Lenalidomide-I 2207541-30-6 99.90%
    Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
    Lenalidomide-I
  • HY-159646
    BMS-986397 2564486-44-6 99.76%
    BMS-986397 是基于 cereblon 的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 分子胶降解剂，可导致 TP53 野生型 AML (急性髓性白血病) 细胞快速凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。BMS-986397 可用于 AML 和 HR-MDS 高危骨髓增生异常综合征) 的研究。
    BMS-986397
  • HY-143346
    CCW16 2361138-33-0 98.73%
    CCW16 是 E3 泛素连接酶 RNF4 的共价配体。CCW16 可用于合成蛋白质降解剂，如 PROTACs 类化合物 CCW 28-3 (HY-156774)。
    CCW16
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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